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Douleur et Analgésie

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 ARTICLE VOL 14/3 - 2001  - pp.151-153  - doi:10.1007/BF03007542
TITRE
Les antagonistes μ: de nouvelles perspectives dans le traitement de la constipation aux opioïdes

RÉSUMÉ

Les dérivés opioïdes dont la morphine sont largement utilisés pour traiter la douleur, notamment chez les patients cancéreux. Leur utilisation chronique entraîne une constipation persistante. Les opioïdes agissent sur le transit intestinal par une action périphérique mais également centrale. L’emploi judicieux d’antagonistes des récepteurs μ pourrait permettre de contrecarrer l’effet constipant des opioïdes sans modifier l’antalgie. La naloxone a montré une certaine efficacité. Cependant elle traverse facilement la barrière hémato-encéphalique et le risque de provoquer un sevrage est augmenté par la difficulté à trouver la posologie adéquate. La méthylnaltrexone, dont la structure quaternaire diminue la liposolubilité, est une alternative intéressante. Elle semble bien tolérée et son administration par voie intra-veineuse chez des patients sous traitement substitutif de méthadone a entraîné un effet laxatif sans provoquer d’effets indésirables. Des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer l’efficacité et la sûreté de la méthylnaltrexone par voie orale et chez des patients fragiles comme les malades cancéreux.



ABSTRACT

Opioids and among them morphine are widely used to treat pain and especially cancer pain. Chronic use however causes persistant constipation. The effect of opioids on the intestinal transit is mediated by a peripheral as well as a central action. Antagonists of μ receptors might prove useful in so far as they could antagonize the constipating action of opioids without affecting pain control. Naloxone has been shown to be somewhat effective. Yet it easily passes the bloodbrain barrier and the risk of precipitating withdrawal signs is enhanced by the difficulty in finding the adequate posology. Methylnaltrexone is an interesting option as its quaternary structure decreases lipid solubility. It seems to be well tolerated. It produced laxation without causing adverse effects when administered intravenously to subjects with chronic methadone-induced constipation. Further studies are needed to determine the efficacy and safety of methylnaltrexone given orally and to debilitated patients like cancer patients.



AUTEUR(S)
M. ESCHER

MOTS-CLÉS
Opioïdes, constipation, naloxone, méthylnaltrexone

KEYWORDS
Opioids, constipation, naloxone, methylnaltrexone

LANGUE DE L'ARTICLE
Français

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